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生物學上很多有趣的化合物,比如藥物、農藥、食品添加劑和香料,都是手性的,它們的生理特性通常依賴其手性,原因在于酶和受體的超高手性識別能力。特別是,對映異構體之間的不同藥理效應是制藥領域的一個重要問題,手性藥物通常只有一種對映異構體展現(xiàn)出需要的治療活性,另一種則會顯示對抗性功能、副作用甚至毒性效應。”我們來看一下手性藥物發(fā)現(xiàn)案例:20世紀50至60年代初期,沙利度胺(反應停)廣泛使用,其有效構型R能夠阻止女性懷孕早期的嘔吐,但S構型可妨礙孕婦對胎兒的血液供應,導致“海豹畸形嬰兒...
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儀器、試劑與材料主要儀器設備氣相色譜串聯(lián)質譜儀。試劑材料苯、環(huán)己烷均為色譜純;鹽酸、氯化銅為分析純;甲基汞標準溶液;CleanertSH,250mg/6mL;鹽酸(1+2.5):取優(yōu)級純的鹽酸,加2.5倍體積的蒸餾水稀釋;鹽酸(1+5):取優(yōu)級純的鹽酸,加5倍體積的蒸餾水稀釋;鹽酸(1+11):取83.3mL的優(yōu)級純的鹽酸,用蒸餾水稀釋到1000mL;42.5g/L氯化銅溶液:稱取42.5g氯化銅,加水溶解并稀釋至1000mL;淋洗液:用鹽酸(1+11)調節(jié)蒸餾水的pH值至p...
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多肽作為由多個氨基酸通過酰胺鍵相連形成的化合物,可通過基因重組表達、生物提取、化學合成等方法制備。而在化學合成多肽原料藥的工藝開發(fā)中,保護氨基酸作為起始物料,其質量狀況將直接影響到多肽藥物質量。根據國家2023年2月發(fā)布的《化學合成多肽藥物藥學研究技術指導原則》(試行),F(xiàn)moc保護氨基酸中常見雜質信息如下(見表1)。表1.Fmoc保護氨基酸中常見的雜質雜質描述保護不氨基酸游離氨基酸(未保護)或部分保護的氨基酸手性異構體含有手性中心的氨基酸可能存在,如D-氨基酸中存在L-氨基...
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【飛諾美色譜】簡介手性分離可以通過多種方式進行,其中色譜分離的方法在過去幾十年中日益成熟,并且成為分析和制備手性化合物和令人信賴的工具?;诙嗵堑氖中怨潭ㄏ嗌V柱,例如Lux系列色譜柱,是對映異構體手性分離常用的色譜柱種類之一,該手性固定相也經常用于制備純化,因為在這種固定相上,從分析級別放大到制備級別非常容易。β受體阻滯劑,也稱為β腎上腺素受體拮抗劑,對治療高血壓等心血管疾病有效,涉及樣品的手性分析分離也非常重要。艾杰爾-飛諾美對15種β受體阻滯劑類化合物在Lux多糖固定相...
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簡介手性分離可以通過多種方式進行,其中色譜分離的方法在過去幾十年中日益成熟,并且成為分析和制備手性化合物成熟和令人信賴的工具?;诙嗵堑氖中怨潭ㄏ嗌V柱,例如Lux系列色譜柱,是對應異構體手性分離常用的色譜柱種類之一,該手性固定相也經常用于制備純化,因為在這種固定相上,從分析級別放大到制備級別非常容易??惯^敏藥物,也稱為組胺拮抗劑,可有效治療季節(jié)性鼻炎和過敏性皮炎等過敏反應。艾杰爾飛諾美對15種抗過敏藥物在Lux多糖固定相手性色譜柱上進行了相關分析,涉及到的分離模式包括極性有...
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